睾丸酮由间质细胞分泌到小管间组织中，沿三条路线由睾丸释放：精索静脉血流、淋巴、睾丸网液。其中睾丸酮的浓度以精索静脉血流中最高，淋巴次之，睾丸网中的浓度最低。大量资料证明，曲细精管局部睾丸酮的浓度对维持正常精子的发生极为重要。大剂量的外源性睾丸酮可抑制睾丸的生精机能，这是抑制了垂体促黄体生成素的分泌，从而减少了内源性的睾丸酮的分泌。

男性激素主要是睾丸酮，是由睾丸间质细胞分泌的，约占雄性激素的95%，而另5%是由肾上腺分泌的，睾丸酮的作用对男性的产生和性功能的维持非常重要。其他还有雄二酮、脱氢表雄二酮、雌酮，以睾丸酮的活性最高。但是睾丸酮的作用对促进精子发生，维持、促进第二性征及性器官的发育更为重要。

有人做过试验，切除大白鼠的双侧睾丸，它的交配能力明显下降，并短时间内消失。如将睾丸酮注入无睾丸的鼠体内，其交配能力又重新恢复正常。这也说明睾丸酮对低级动物的影响更明显。而对高级的动物，包括人在内，如果在早期即有睾丸酮的缺乏，就会影响第二性征的发育，低下，甚至丧失。但如果男性成熟之后出现雄性激素的缺乏，其结果可能是低下，性功能障碍。

这也说明，男性(雄性)激素的分泌受脑垂体和丘脑下部的调节，在性激素的分泌过程中有相互制约的作用，这一调节过程也是非常复杂的。通常人们又把丘脑-垂体-性腺的这一制约系统称负反馈作用，维持人体内的各种调节来达到相对的平衡状态及正常的生理机能。而睾丸酮在血中的浓度有昼夜变化，早晨水平高，晚间水平低。

患者存在不同程度的性激素水平降低，尤其是内分泌阳痿患者，对这类患者，适当补充男性雄性激素，可能对阳痿有一定的治疗作用。目前临床较常用的药物是丙酸睾丸酮。近年来，中药临床和动物实验均证实了，某些补肾中药具有提高血浆睾丸酮水平，增加雄性大白鼠睾丸重量的作用，提示某些中药有类似促性腺激素作用。因此，阳痿患者长期服用补肾的六味地黄丸、金匮肾气丸等药物，可以获得较好疗效。